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Aggiornamento in Medicina
Un farmaco sperimentale, Anacetrapib, migliora il profilo lipidico dei pazienti con coronaropatia o ad alto rischio di malattia coronarica, aumentando i livelli di colesterolo HDL e riducendo quelli di colesterolo LDL.
Anacetrapib appartiene a una classe di farmaci, denominata inibitori CETP, che agisce inibendo la proteina di trasferimento degli esteri del colesterolo, che media il trasferimento del colesterolo e dei trigliceridi tra le particelle di lipoproteina. Inibendo questa proteina si ha un aumento dei livelli di colesterolo HDL.
Torcetrapib, un farmaco analogo era stato in precedenza ritirato dal commercio, perchè oltre ad aumentare i livelli del colesterolo HDL, provocava anche un incremento della pressione sanguigna, una diminuzione del potassio sierico, e aumenti dei livelli di sodio e aldosterone, innalzando il rischio di mortalità.
Un altro inibitore CETP, Dalcetrapib, appare presentare un effetto sui lipidi meno marcato rispetto ad Anacetrapib ( aumento di HDL del 40% e riduzione del 15% di LDL ).
Anacetrapib nello studio DEFINE ( Determining the Efficacy and Tolerability of CEPT Inhibition with Anacetrapib ), che ha coinvolto 1.623 pazienti, ha mostrato che coloro che assumevano Anacetrapib presentavano un calo medio del 40% del colesterolo LDL e un aumento del 138% del colesterolo HDL.
I pazienti stavano anche assumendo una statina.
Con Anacetrapib non sono stati osservati segni di aumento della pressione sanguigna o dei livelli di aldosterone.
Inoltre, un minor numero di pazienti ha necessitato di procedure di rivascolarizzazione miocardica. ( Xagena2010 )
Fonte: The New England Journal of Medicine, 2010
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